Sviluppo di nuovi cocristalli in ambito farmaceutico

Abstract

Il progetto API@Cocristalli che vede coinvolti il gruppo di Chimica Strutturale e Proprietà Molecolari del Dip. di Ingegneria Industriale dell’Università di Firenze (DIEF) e Lusochimica SpA si colloca nell’ambito applicativo 4, Salute e Scienze della vita, ed ha come obiettivo lo sviluppo di nuovi cocristalli farmaceutici. I cocristalli sono “solidi cristallini costituiti da 2 o più composti differenti (coformeri) in forma molecolare e/o ionica, generalmente in rapporti stechiometrici definiti, che non sono né solvati né semplici sali”. Se almeno uno dei due coformeri è un API (Active Pharmaceutical Ingredients) e l’altro è un composto classificato come GRAS (Generally Recognized as Safe) si ha un cocristallo farmaceutico. Recentemente, l’interesse nei confronti dei cocristalli farmaceutici è cresciuto enormemente sia in campo accademico che industriale, la cocristallizzazione si sta rivelando infatti una strategia interessante per modificare, migliorandole, alcune caratteristiche di un API senza modificarne l’attività farmacologica e quindi per superare alcune criticità che ne compromettono lo sviluppo farmaceutico (scarsa solubilità, tendenza ad amorfizzare, problemi di formulazione, ecc.). In particolare, il progetto riguarderà API appartenenti alle classi degli antianginosi (calcio antagonisti, β-bloccanti e ranolazina), degli ipoglicemizzanti e dei broncodilatatori o loro intermedi di sintesi. Il progetto si articola in 5 fasi (progettazione e screening dei cocristalli; sintesi dei cocristalli; caratterizzazione strutturale; valutazione delle proprietà biofarmaceutiche; studio delle correlazioni struttura-proprietà) che verranno reiterate per ottenere in ultimo una libreria di nuovi cocristalli farmaceutici che Lusochimica potrà, in seguito, indirizzare a studi successivi in vista di un eventuale sviluppo farmaceutico. L’altro obiettivo del progetto è la formazione di un giovane ricercatore in termini di competenze tecnico-scientifiche e soft skills finalizzata al suo inserimento nel mercato del lavoro o nella ricerca accademica. Per questo l’assegnista sarà coinvolto in tutte le fasi del progetto, partecipando attivamente al conseguimento degli obiettivi operativi, prendendo parte attiva alla decisioni/strategie adottate durante lo svolgimento del progetto (anche per l’eventuale risoluzione di problemi), interfacciandosi con i ricercatori DIEF e Lusochimica in contesti lavorativi diversi (accademia ed impresa).